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El aripiprazol según expresan los estudios, actuaría como
un agonista presinaptico de los receptores D2 dopaminérgicos, pero
también como un antagonista de los receptores D2 postsinapticos. Asimismo la droga tiene una actividad como agonista
parcial sobre los receptores 5HT1A setoroninérgicos y una actividad
antagonista sobre los 5HT2A; lo
que ha llevado a aláguenos investigadores a denominar la droga como
un Estabilizador
del sistema “dopamina-serotonina”. El aripripazol esta asociado según los expertos, con una eficacia
de largo plazo y menores recaídas, que las drogras clásicas. La droga se ha mostrado tan efectiva como el
haloperidol, combatiendo los síntomas positivos de la enfermedad,
pero ella parece ser más
eficaz aliviando los síntomas negativos como el aislamiento social
y causando menos efectos adversos extrapiramidales. No se
la ha asociado con la prolongación del QT, un efecto sobre el ritmo cardíaco que ha sido observado
con la ziprasidona. Los efectos
secundarios más comunes son: náuseas y sedación. Otra importante característica de esta droga es que ella
posee un
rápido comienzo de acción, proveyendo beneficios clínicos
en un corto lapso de tiempo, entre 7 y 10 días.
El
aripiprazol no
muestra modificaciones significativas en la variación del:
Ø
No hace falta ajustar
la dosis en los pacientes con insuficiencia renal o hepáticas leves,
como tampoco en jóvenes o ancianos.
Ø
No afecta los niveles
plasmáticos de drogas metabolizadas por el Cit.P.450.
Ø
Debe ajustarse la dosis
con inductores del Cit.3A4 como carbamazepina; y en inhibidores del
Cit.2D6 como fluoxetina y paroxetina.
Un consenso de expertos se reunió para redactar las guías
de “Optimización
Farmacológicas del Tratamiento de Desordenes Psicoticos”,
en junio de 2003. La gran variedad de antipsicóticos disponibles para las distintas
presentaciones clínicas de la esquizofrenia, hizo que el objetivo
a seguir fuera responder a preguntas importantes como la elección
de la droga, dosis, equivalencia, el manejo de la respuesta inadecuada,
las recaídas y otros ítems. Los resultados mostraron que el panel logro consenso en 88%
de las opciones ranqueadas en una escala de nueve puntos, en la mayoría
de las cuestiones mas importantes. A continuación presentamos un listado de situaciones donde
aparece clasificado el aripiprazol junto a otras drogas. 1. Pacientes con primer
episodio de esquizofrenia. Tratamiento inicial. “Síntomas
predominantemente positivos”. Aripripazol
fue una de las drogas señaladas en “primera línea”. “Síntomas
predominantemente negativos”. Aripiprazol
seleccionado en “primera línea”. 2. Pacientes con episodios
múltiples. “Síntomas predominantemente
positivos”. Aripripazol
en “primera línea”. “Síntomas
Mixtos”. Aripiprazol
en “primera línea”. 3. Selección de dosis
4. Equivalencia de
dosis con Haloperidol
5. Equivalencia de
dosis con Risperidona
6. Utilización de Aripiprazol
en ancianos, niños y adolescentes.
* Los
expertos no recomendaron habitualmente su uso en esta población. La droga
esta contraindicada para ser utilizada en niños, como otros fármacos
de este tipo. 7. Cambio de droga
antipsicotica Ante una respuesta inadecuada de: Olanzapina, Risperidona, Ziprasidona, Clozapina, Quetiapina
o Haloperidol; el Aripiprazol fue mencionado como una de las drogas
a ser utilizada en primer término. 8. Manejo de Comorbilidades
y Factores de Riesgo en Pacientes con Esquizofrenia. La evolución del desarrollo de fármacos para el tratamiento
de la esquizofrenia, y sus buenos resultados, han hecho que el control
de las enfermedades comorbidas y factores de riesgo, pasan a ser parte
importante en el control de este tipo de pacientes. Enfermedades como la obesidad, la diabetes, las dislipemias,
la hipertensión y otras, deben ser cuidadosamente monitoreadas. Los expertos consultados clasificaron a las mismas de la
siguiente forma:
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CARACTERISTICA
GENERALES